Холестерин в організмі людини синтезується головним чином печінки. Будучи жироподібною речовиною, нерозчинною у воді, він переноситься по кровоносних судинах лише у складі комплексів з білками – хіломікронів та ліпопротеїдів. Головними переносниками холестерину в організмі є ліпопротеїди.

Синтез холестерину відбувається у клітинах печінки (50 %), кишечнику та шкірі. У клітині він йде у гладкому ендоплазматичному ретикулумі та цитозолі. Біосинтез холестерину служить основою синтезу інших стероїдних сполук. Початкові етапи синтезу є спільними з етапами синтезу інших ізопреноїдів.

Холестерин відкриває ланцюг біосинтезу стероїдних статевих гормонів (естрогени, прогестерон, тестостерон) та кортикостероїдів (кортизол, альдостерон), служить основою для утворення жовчних кислот та вітамінів групи D, бере участь у регулюванні проникності клітин та оберігає еритроцити крові.

Освіта холестерину. Синтез йде за рахунок енергії, що звільняється при розщепленні похідних коферменту А та енергетично багатих фосфатів. Відновником при утворенні мевалонату та сквалену, а також на останніх стадіях біосинтезу холестерину є НАДФН + + +.